【药用有机化学试题(第九章:含氮化合物(胺类)附答】本章节主要围绕含氮有机化合物中的胺类物质展开，重点考察其结构、性质、制备方法及在药物化学中的应用。通过本章的学习，学生应掌握各类胺的命名规则、物理和化学性质，以及在医药领域的实际应用。
一、选择题
1. 下列化合物中，属于脂肪族伯胺的是：
A. 苯胺
B. 甲胺
C. 吡啶
D. 邻苯二胺
答案：B
2. 胺类化合物中，能与盐酸反应生成盐的性质是由于其具有：
A. 碱性
B. 酸性
C. 氧化性
D. 还原性
答案：A
3. 下列哪种方法不能用于制备伯胺？
A. 霍夫曼重排
B. 克莱门森还原
C. 硝基化合物的还原
D. 酰胺的水解
答案：D
4. 在碱性条件下，下列哪种胺最容易发生烷基化反应？
A. 伯胺
B. 仲胺
C. 叔胺
D. 季铵盐
答案：A
5. 下列哪种胺在常温下为液体？
A. 甲胺
B. 乙胺
C. 苯胺
D. 丙胺
答案：B
二、填空题
1. 胺类化合物根据氮原子上连接的烃基数目可分为__________、__________和__________。
答案：伯胺、仲胺、叔胺
2. 在药物化学中，含有氨基的化合物常作为__________或__________的结构部分。
答案：活性基团、药效团
3. 伯胺与卤代烷反应生成__________，这是合成季铵盐的重要方法。
答案：季铵盐
4. 苯胺在空气中容易被氧化，生成__________色的氧化产物。
答案：棕色
5. 酰胺在酸性条件下水解可得到__________和__________。
答案：羧酸、胺
三、简答题
1. 说明伯胺、仲胺、叔胺在结构上的区别，并举例说明它们的典型代表。
答：
伯胺是指氮原子上只连接一个烷基或芳基，如甲胺（CH₃NH₂）；仲胺是氮原子连接两个烃基，如二甲胺（(CH₃)₂NH）；叔胺是氮原子连接三个烃基，如三甲胺（(CH₃)₃N）。
2. 为什么胺类化合物通常具有碱性？其碱性强弱受哪些因素影响？
答：
胺类化合物具有未共用电子对，可以接受质子，因此表现出碱性。碱性强弱取决于氮原子的电子密度，电子密度越高，碱性越强。例如，芳香胺（如苯胺）因苯环的吸电子效应，碱性较弱；而脂肪胺（如甲胺）则碱性较强。
3. 举例说明胺类化合物在药物中的应用，并解释其作用机制。
答：
例如，麻黄素是一种含有氨基的生物碱，具有拟肾上腺素作用，可用于治疗哮喘。其作用机制是通过激活β-肾上腺素受体，扩张支气管，缓解呼吸道阻塞。
四、综合题
1. 请写出由硝基苯制备苯胺的实验步骤，并说明每一步的作用。
答：
实验步骤如下：
（1）将硝基苯与铁粉和稀盐酸一起加热，发生还原反应，生成苯胺。
（2）反应完成后，过滤除去固体残渣，再用氢氧化钠溶液调节pH至碱性，使苯胺析出。
（3）最后通过蒸馏提纯苯胺。
此过程中，铁粉作为还原剂，将硝基还原为氨基；氢氧化钠用于中和酸性环境，使苯胺游离出来。
2. 比较伯胺与叔胺在亲核性方面的差异，并解释原因。
答：
伯胺的氮原子上有一个未共用电子对，且没有其他取代基的影响，因此亲核性较强；而叔胺的氮原子上连接了三个烃基，空间位阻较大，同时烃基的给电子效应使得氮的电子云密度降低，导致亲核性减弱。
总结：
第九章“含氮化合物（胺类）”是药用有机化学中的重要内容，涉及胺的结构、性质、制备与应用。掌握这些知识不仅有助于理解药物分子的构效关系，也为后续学习其他含氮化合物打下坚实基础。
